Макролиды, линкомицин, фузидин, ванкомицин - Справочник практического врача
Справочник практического врача
ГлавнаяРегистрацияВход
Консультация врача он-лайн:

Макролиды, линкомицин, фузидин, ванкомицин


Макролидная группа объединяет ряд антибиотиков близ­кой, структуры и механизма действия, активных главным образом в отношении грамположительных микро­организмов, прежде всего кокковой группы. Наиболь­шее практическое значение имеет эритромицин.

Эритромицин

Высокоактивный антибиотик узкого спектра действия, один из наиболее широко применяемых в амбулаторной практике, особенно в педиатрии. Действует на инфекции, вызванные стафилококками, стрептококками, пневмококками. Кроме того, к нему чувствительны актиномицеты, возбудитель си­бирской язвы, бактероиды, возбудители коклюша, кампилобактеры, коринебактерии, легионеллы, микоплазмы, гонококки, менингококки, трепонемы. Боль­шинство грамотрицательных микроорганизмов не об­ладает чувствительностью к эритромицину. Фармакокинетика препарата зависит от многих факторов (ле­карственной формы, функционального состояния же­лудочно-кишечного тракта и т. д.). Эритромицин ре­комендуют назначать в начале приема пищи. При приё­ме 0,5 г достигаются невысокие его концентрации в сыво­ротке крови, которые при многократном введении пре­парата несколько повышаются. Эритромицин проникает в ткани, органы и обнаруживается внутриклеточно; особенно интенсивно накапливается в печени, желчном пузыре, предстательной железе; не проникает через неповрежденные менингеальные оболочки, но при менингитах может проникать в спинномозговую жидкость. Эритромицин связывается на 60—90% с белка­ми сыворотки крови. Время полувыведения составляет 1,2 ч. Выделяется главным образом с желчью, в Пече­ни метаболизируется; с почками выделяется не более 5% количества введенного антибиотика.

Эритромицин относится к наиболее хорошо переносимым антибиотикам, обладающим минимальными по­бочными явлениями. Осложнения со стороны желу­дочно-кишечного тракта наблюдают у 2-3% больных, аллергические явления — у 6,5%. Эритромицин в мень­шей степени влияет на нормальную микрофлору кишечника, чем препараты широкого спектра. Нет проти­вопоказаний для назначения эритромицина во время беременности. Основными показаниями к его примене­нию служат инфекционные процессы средней тяжести - легких и верхних дыхательных путей, отиты, тонзилли­ты, фарингиты. Эритромицин эффективен при акне, пиодермиях, простатите, вызванных чувствительными возбудителями; в качестве альтернативного препарата при аллергии к пенициллину; эритромицин применяют для профилактики ревматизма, при дифтерии, лечений сифилиса и гонореи. Препарат является одним из наиболее эффективных средств лечения легионеллезов и инфекций, вызванных микоплазмами.

Олеандомицин

не имеет каких-либо преимуществ перед эритромицином и, как правило; обладает более слабым действием.

Линкомицин

Хотя по химическому строению линкомицин не связан с эритромицином, его биологические свойства близки к макролидам (часто они рассмат­риваются вместе). Клиндамицин является полусинте­тическим производным линкомицина, обладающим оп­ределенными преимуществами в сравнении с исходным природным антибиотиком. Линкомицин активен в от­ношении большинства грамположительных микроорга­низмов — стафилококков (в том числе устойчивых к пенициллину), стрептококков. В отличие от эритромицина действует на фекальные стрептококки, а также на возбудителей сибирской язвы и нокардиоза. Наблю­дается синергизм линкомицина с гентамицином и дру­гими аминогликозидами в отношении перечисленных микроорганизмов. В отличие от эритромицина линкомицин не действует на менингококки, гонококки и гемофильные палочки и менее активен в отношении микоплазм. Важными свойствами линкомицина и особенно клиндамицина является их действие на неспорообразующие грамотрицательные бактерии (бактероиды).

После введения 0,5 г линкомицина внутрь пик концентрации в сыворотке крови достигается в течение 2—4 ч. При парентеральном введении достигаются бо­лее высокие концентрации. Клиндамицин более полно всасывается при введении внутрь и обеспечивает более высокие (иногда вдвое большие) концентраций в сыворот­ке крови. В отличие от клиндамицина на всасывание линкомицина оказывает влияние пища (резкое сниже­ние концентрации после еды).

Линкомицин и клиндамицин проникают в различные ткани и жидкости организма. При менингите концентрация линкомицина в цереброспинальной жидкости достигает 40% от обнаруживаемой в сыворотке крови; препарат проникает в абсцессы мозга; при парентераль­ном введении обнаруживается в высоких концентра­циях в желчи, асцитической жидкости, проникает через плацентарный барьер, в костные ткани.

Основные показания к применению: стафилококковые инфекции различной локализации (хорошие резуль­таты отмечаются при остеомиелитах и септических арт­ритах этой этиологии), стрептококковые и пневмокок­ковые инфекции, дифтерия, актиномикоз, хрониче­ские бронхиты, пневмонии, вызванные микоплазмой, акне, острые абсцессы. Линкомицин и особенно клин­дамицин эффективны при лечении тяжелых анаэробных инфекций, вызванных бактероидами.

Линкомицин и клиндамицин вызывают поражения желудочно-кишечного тракта различной выраженности (тошнота, рвота, боль в животе). Возможно развитие диареи и язвенных колитов при применении линкомицина и особенно клиндамицина. После отмены препа­ратов эти симптомы могут наблюдаться в течение 1—2 нед. Наиболее опасным осложнением, угрожающим жизни больного, является псевдомембранозный колит, возникающий независимо от продолжительности курса чаще при назначении препаратов внутрь, чем при па­рентеральном введении. Этиологию этого опасного синд­рома, возникающего и помимо антибиотикотерапии, связывают с токсичным микроорганизмом клостридиум диффициле, который усиленно размножается при нару­шении нормальной микрофлоры под влиянием антибио­тика. Для борьбы с этим осложнением применяют метронизадол, сульфаниламиды, ванкомицин, фузидин.

Ванкомицин и другие антибиотики группы гликопептидов

обладают узким спектром бактерицидного действия в отношении стафилококков, стрепто­кокков, пневмококков, коринебактерий и некоторых других; грамположительных возбудителей. Грамотри­цательные микроорганизмы полностью резистентны. Помимо ванкомицина, в эту группу входят тейкопланин и другие антибиотики, в СССР выпускают ристомицйн. Ванкомицин в меньшей степени, чем другие антибиоти­ки этой группы, но также может вызывать флебиты, озноб, повышение температуры, экзантемы, нефротоксические и ототоксические явления. В последние годы вновь возник интерес к ванкомицину как средству борьбы с тяжелыми инфекциями, вызванными множест­венно-устойчивыми стафилококками (в том числе ус­тойчивыми к полусинтетическим пенициллинам — так называемыми метициллиноустойчивыми). Ванкомицин применяют у больных с хроническим гемодиализом и сопутствующими инфекциями; как препарат выбора при аллергии к пенициллинам и цефалоспоринам; при энтерококковых эндокардитах; как препарат выбора при инфекциях, вызванных группой коринебакте­рий, после хирургических вмешательств на сердце, на фоне иммунодефицита; при инфекциях, вызванных устойчивыми к пенициллину пневмококками.

В будущем значение ванкомицина и других гликопептидов может возрастать как альтернативных резервных антибиотиков.

Ванкомицин высокоэффективен при приеме внутрь (в отличие от обычного внутривенного пути введения) для борьбы с псевдомембранозными энтероколитами, вызванными клостридиями или энтерококками.



Наши специалисты готовы помочь Вам в любое время:

Вторник, 22.08.2017, 04:27
Заболевания
Полезно знать:
Nota bene!
Поиск на сайте
Форма входа
Логин:
Пароль:
Статистика
Copyright MyCorp © 2017 Конструктор сайтов - uCoz